| 胰高血糖素样肽-1受体(GLP1R)是由 GLP1R 基因编码的B类G蛋白偶联受体(GPCR),主要表达于胰岛β细胞、下丘脑、脑干及胃肠道等组织。作为GLP-1的高亲和力受体,GLP1R可介导肠促胰岛素效应,促进胰岛素分泌、调节血糖稳态并抑制食欲,是2型糖尿病、肥胖症和代谢综合征的重要治疗靶点。 降钙素受体(CALCR)与受体活性修饰蛋白3(RAMP3)组装形成胰淀素受体3(AMY3),同属B类GPCR。AMY3主要分布于中枢神经系统及外周代谢组织,响应胰淀素(Amylin/IAPP)刺激,参与抑制胃排空、增强饱腹感以及调节能量与糖代谢。 GLP1R与AMY3双靶点策略可协同实现降糖、减重及代谢改善。两者受配体激活后,主要通过Gs蛋白激活腺苷酸环化酶(AC),升高胞内cAMP水平,继而启动PKA、EPAC和CREB等下游信号,促进胰岛素合成与分泌,并调控食欲及代谢重编程。 吉满生物 H_GLP1R CALCR RAMP3(AMY3)Reporter CHO-K1 Cell Line 是基于cAMP-CRE通路构建的荧光素酶报告基因细胞系。受体被GLP-1、胰淀素或相关候选药物激活后,可诱导Luciferase表达;其发光读值可直接反映GLP1R/AMY3通路活性,适用于双靶点药物的体外活性评价。 |
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| 胰高血糖素样肽-1受体(GLP1R)是由 GLP1R 基因编码的B类G蛋白偶联受体(GPCR),主要表达于胰岛β细胞、下丘脑、脑干及胃肠道等组织。作为GLP-1的高亲和力受体,GLP1R可介导肠促胰岛素效应,促进胰岛素分泌、调节血糖稳态并抑制食欲,是2型糖尿病、肥胖症和代谢综合征的重要治疗靶点。 降钙素受体(CALCR)与受体活性修饰蛋白3(RAMP3)组装形成胰淀素受体3(AMY3),同属B类GPCR。AMY3主要分布于中枢神经系统及外周代谢组织,响应胰淀素(Amylin/IAPP)刺激,参与抑制胃排空、增强饱腹感以及调节能量与糖代谢。 GLP1R与AMY3双靶点策略可协同实现降糖、减重及代谢改善。两者受配体激活后,主要通过Gs蛋白激活腺苷酸环化酶(AC),升高胞内cAMP水平,继而启动PKA、EPAC和CREB等下游信号,促进胰岛素合成与分泌,并调控食欲及代谢重编程。 吉满生物 H_GLP1R CALCR RAMP3(AMY3)Reporter CHO-K1 Cell Line 是基于cAMP-CRE通路构建的荧光素酶报告基因细胞系。受体被GLP-1、胰淀素或相关候选药物激活后,可诱导Luciferase表达;其发光读值可直接反映GLP1R/AMY3通路活性,适用于双靶点药物的体外活性评价。 |
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