| 产品编号：GM-C38752 产品名称：H_GLP1R β-Arrestin Reporter CHO-K1 Cell Line GLP-1受体（GLP-1R）是一种位于胰腺细胞和大脑神经元上的G蛋白偶联受体，由6号染色体上的GLP1R基因编码，属于胰高血糖素受体家族。激活GLP-1R会刺激腺苷酸环化酶（AC）通路，增加细胞内cAMP水平，激活蛋白激酶A（PKA），从而促进胰岛素的合成与释放，因此GLP-1R是糖尿病治疗药物（GLP-1R激动剂）的重要靶标。此外，GLP-1R也参与大脑中的食欲调控。 当GPCR被激动剂激活后，其胞内C端尾部及特定磷酸化环会被G蛋白偶联受体（GRK）磷酸化，改变受体构象并暴露出与β-arrestin结合的位点。Β-arrestin在静息状态下处于自抑制构象，磷酸化后其C端尾部从N端释放，暴露出结合位点。Β-arrestin通过其C端结构域自发结合到细胞膜的脂质双分子层，并通过横向扩散与膜上的GPCR短暂相互作用，随后在配体激活下，β-arrestin与受体在细胞膜上的驻留时间显著延长，促进其向网格蛋白包被小窝（CCPs）的共定位，最终触发受体内吞。这一过程不仅介导GPCR脱敏和内化，还可通过支架功能激活非G蛋白依赖的信号通路。 吉满生物的H_GLP1R β-Arrestin Reporter CHO-K1 Cell Line采用荧光素酶片段互补（EFC）技术进行检测。该技术通过两个荧光素酶片段互补结合，形成一个活性荧光素酶复合物。当加入荧光素酶底物后，这个复合物能够催化底物反应，产生可检测的发光信号。这种方法不仅灵敏度高，而且能够在细胞内环境中实时监测受体的相互作用和功能变化，为药物筛选和生物学研究提供了强有力的工具。 |  |
