激酶（Kinase）在生物化学里是一类从高能供体分子转移磷酸基团到特定靶分子的酶，最大的激酶族群是蛋白激酶。激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用。不同的激酶作用于不同的小分子物质，或者为了发出信号，或者使它们为代谢中各种生化反应做好准备。

激酶是抗肿瘤药物研发中最重要的一类靶标，如针对非小细胞肺癌的关键靶标ALK/ROS1、针对多种恶性血液肿瘤的重要靶标JAK2、针对血液系统肿瘤和淋巴瘤的热门靶标CDK9。目前，靶向ALK/ROS1、JAK2和CDK9的新药研发取得了重大突破，一批激酶小分子抑制剂被用于临床治疗或进入临床研究。然而，随着激酶抑制剂的广泛使用，获得性耐药以及毒副作用等临床应用问题也陆续出现。