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GLP-1RA:司美格鲁肽减肥适应症在中国获批上市
吉满生物
2024-09-24

6月25日,国家药品监督管理局批准了诺和诺德研发生产的诺和盈®(用于长期体重管理的司美格鲁肽注射液)在中国的上市申请。作为全球首个且目前唯一用于长期体重管理的胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)周制剂,诺和盈®能够实现平均17%(16.8kg)的体重降幅,并为患者带来超越减重的多重健康获益,其安全性得到了广泛验证。


异军突起的小分子GLP-1R


司美格鲁肽属于GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)类药物。GLP-1是肠L细胞在营养消耗后释放的一种含30个氨基酸的肽激素。它存在于胰腺β细胞以及心脏、肾脏、肺、胃肠道和中枢神经和周围神经中。


受体GLP-1R包含130个氨基酸长的细胞外结构域(ECD),该结构域结合GLP-1的C末端螺旋部分,启动了肽受体的相互作用。GLP-1的N末端部分与受体的跨膜结构域和细胞外环更加紧密作用,进而稳定GLP-1R的活性构象以触发细胞内信号激活。



GLP-1肽激动剂与GLP-1R相互作用模式


GLP-1是一种肠促胰素,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌、降低血糖,同时能延缓胃排空从而抑制食欲。


2024年2月,《柳叶刀》发表的最新数据显示,全世界肥胖总人数已经达到10亿,作为全世界人口最多的两个国家,中国和印度有着数以亿计的肥胖和超重人口,他们对减肥药的需求的很强劲。


用心做好细胞,为更好的靶向药


为助力GIP、GLP-1和GCG相关药物的研发,吉满生物构建了基于cAMP信号通路的多种GIPR、GLP-1R和GCGR过表达细胞模型,可以进行体外GIPR、GLP-1R和GCGR激动剂和抗体药物的筛选。 点击此处了解产品


产品列表



数据展示


GM-C25537:H_GLP1R Reporter HEK-293 Cell Line使用GLP-1(7-37)(MCE/HY-P0055)药物稳定性验证结果


GM-C35007:H_GLP1R HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody(glutazumab)抗体稳定性验证结果


GM-C33299:H_GLP1R CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody(glutazumab)抗体稳定性验证结果


GM-C24030:H_GIPR Reporter HEK-293 Cell Line使用GIP药物稳定性验证结果


GM-C35006:H_GIPR HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody(AMG-133)抗体流式验证结果


GM-C35005:H_GIPR CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody(AMG-133)抗体流式验证结果


GM-C35725:H_GCGR HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody(volagidemab)抗体流式验证结果


GM-C35726:H_GCGR CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody(volagidemab)抗体流式验证结果

最新资讯
靶点一览
2026-09-24
CNR1(CB1):曾因"自杀风险"沉寂,如今重回减重赛道
利莫那班退市之后,CB1沉寂了近二十年。如今,这个靶点上有了新进展。

2008年,赛诺菲的利莫那班(rimonabant,商品名Acomplia)因抑郁、自杀相关风险等神经精神安全性问题在欧洲暂停销售,2009年正式撤销上市许可,FDA也始终未批准其上市[1,2,3]。此后,CB1减重药物的开发长期停摆。

近年来,incretin类药物已经大幅提高了肥胖治疗的效果,但仍有患者疗效不足、无法耐受,或者停药后体重反弹,非incretin靶点因此还有开发价值[4]。而外周CB1调控的减重活性日前在人体研究中得到验证,让这个沉寂已久的靶点再次进入产业界视野。

2026年9月14日,Corbus Pharmaceuticals公布口服外周限制性CB1反向激动剂CRB-913的CANYON-1研究(1b期)阳性顶线数据。20 mg、40 mg和60 mg三个剂量组都观察到具有统计学显著性的减重效果,截至第12周未见明显平台期;60 mg组第12周LS均数体重下降5.0%,完成研究的受试者中44.4%减重至少5%,最高个体减重达到13.4%[5]。

安全性上,188名接受CRB-913治疗的受试者中,没有报告严重或重度精神类不良事件,也没有报告自杀倾向,精神类不良事件以轻至中度为主[5]。外周限制能否既保住减重活性、又降低中枢风险,是CB1重启开发需要回答的核心问题之一,而这批数据给出了积极的早期临床信号。
靶点一览
2026-09-18
IL-5靶点,进入收获期
2026年6月23日,葛兰素史克宣布,国家药品监督管理局已批准美泊利珠单抗注射液(新可来®)用于成人和12岁及以上青少年无明确的非血液学继发性病因的高嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)的治疗。

这是美泊利珠单抗在中国拿下的第五个适应症。此前,该药已覆盖重度嗜酸粒细胞性哮喘、EGPA、CRSwNP及嗜酸性粒细胞表型COPD,其中COPD适应症于2026年1月获批,成为中国首个用于COPD的月度给药生物药。

把时间线拉长,IL-5靶点正处在集中收获期,近一年获批节奏如下:

2025年12月,GSK 的超长效 IL-5 单抗德莫奇单抗(depemokimab,Exdensur)在英国获全球首次批准,随后在欧洲和美国获批,给药间隔拉长到每半年一次,是全球首个半年一针的 IL-5 单抗;2026年3月25日,它在中国获批嗜酸粒细胞性哮喘和 CRSwNP。

2025年12月和2026年5月,阿斯利康的本瑞利珠单抗(benralizumab,凡舒卓)在中国相继获批 EGPA 和 HES 新适应症。它的 HES 获批基于国际多中心 III 期 NATRON 研究:与安慰剂相比,患者至首次恶化或复发的时间显著延长,发作风险降低 65%,年复发率从 1.23 次降至 0.41 次。

2025年,美泊利珠单抗全球销售额 26.51 亿美元,本瑞利珠单抗 19.81 亿美元。

美泊利珠单抗是一款 first-in-class 抗 IL-5 人源化单克隆抗体,也是全球首个获批的抗 IL-5 单抗。它验证了 IL-5 长效抑制这条路线走得通:靶点能成药,也为该靶点在多适应症拓展与联合治疗中的后续研发提供了重要方向。
靶点一览
2026-09-11
DLL3再度崛起:从“折戟”走向一线
2026年8月31日,再鼎医药在 Clinicaltrials.gov 注册了 ZL-1310 联合 PD-L1 抗体一线治疗广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)的全球三期临床试验,拟入组 530 例患者,预计 2030 年 6 月完成初步分析[1]。这是 ZL-1310 的第二项三期临床。去年 10 月,再鼎已启动其单药对照研究者选择化疗、后线治疗小细胞肺癌的中美三期研究(DLLEVATE,计划入组 480 例)[2]。

从 2024 年 1 月美国首例患者入组,到如今两项全球三期同步推进,ZL-1310 只用了不到两年。它背后的靶点 DLL3,几年前还一地鸡毛,如今重新站到了小细胞肺癌治疗的舞台。
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GLP-1RA:司美格鲁肽减肥适应症在中国获批上市
吉满生物
2024-09-24

6月25日,国家药品监督管理局批准了诺和诺德研发生产的诺和盈®(用于长期体重管理的司美格鲁肽注射液)在中国的上市申请。作为全球首个且目前唯一用于长期体重管理的胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)周制剂,诺和盈®能够实现平均17%(16.8kg)的体重降幅,并为患者带来超越减重的多重健康获益,其安全性得到了广泛验证。


异军突起的小分子GLP-1R


司美格鲁肽属于GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)类药物。GLP-1是肠L细胞在营养消耗后释放的一种含30个氨基酸的肽激素。它存在于胰腺β细胞以及心脏、肾脏、肺、胃肠道和中枢神经和周围神经中。


受体GLP-1R包含130个氨基酸长的细胞外结构域(ECD),该结构域结合GLP-1的C末端螺旋部分,启动了肽受体的相互作用。GLP-1的N末端部分与受体的跨膜结构域和细胞外环更加紧密作用,进而稳定GLP-1R的活性构象以触发细胞内信号激活。



GLP-1肽激动剂与GLP-1R相互作用模式


GLP-1是一种肠促胰素,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌、降低血糖,同时能延缓胃排空从而抑制食欲。


2024年2月,《柳叶刀》发表的最新数据显示,全世界肥胖总人数已经达到10亿,作为全世界人口最多的两个国家,中国和印度有着数以亿计的肥胖和超重人口,他们对减肥药的需求的很强劲。


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GM-C25537:H_GLP1R Reporter HEK-293 Cell Line使用GLP-1(7-37)(MCE/HY-P0055)药物稳定性验证结果


GM-C35007:H_GLP1R HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody(glutazumab)抗体稳定性验证结果


GM-C33299:H_GLP1R CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody(glutazumab)抗体稳定性验证结果


GM-C24030:H_GIPR Reporter HEK-293 Cell Line使用GIP药物稳定性验证结果


GM-C35006:H_GIPR HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody(AMG-133)抗体流式验证结果


GM-C35005:H_GIPR CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody(AMG-133)抗体流式验证结果


GM-C35725:H_GCGR HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody(volagidemab)抗体流式验证结果


GM-C35726:H_GCGR CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody(volagidemab)抗体流式验证结果

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