靶点专栏
2025年8月15日，诺和诺德宣布旗下司美格鲁肽获得FDA批准，用于治疗伴有中晚期肝纤维化（F2期或F3期）的代谢功能障碍相关性脂肪性肝炎（MASH）患者。
这是GLP-1药物首次进入肝病治疗领域，意味着这个已经炙手可热的药物类别迎来了更广阔的市场空间。
2025年上半年，司美格鲁肽以166.32亿美元销售额继续领跑，稳居“药王”宝座；礼来替尔泊肽则以 147.34亿美元紧随其后。值得注意的是，替尔泊肽展现出更强劲的成长性，其减肥版Zepbound销售额同比飙升223%，远超Wegovy的 75% 增速。
这种高度集中度，一方面凸显了GLP-1药物在肥胖及代谢疾病中的显著疗效与旺盛需求；另一方面也意味着新进入者需要面对极高的竞争壁垒。同时，靶点过度集中也带来了潜在的同质化竞争隐忧。
GLP-1R
胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)是在胰腺细胞和大脑神经元上发现的一种受体蛋白。 在人类中，它是由位于6号染色体上的GLP1R基因合成的。
GLP-1R是一种多效性偶联受体，N端识别特异性的配体，通过与多种G蛋白(Gαs、Gαi、Gαo和Gαq/11)偶联来调控细胞通路。当与GLP-1(7-37)结合后，G蛋白α亚基与β、γ亚基解离，Gαs蛋白偶联，激活腺苷环化酶(cAMP)，促使cAMP在细胞内含量升高并增加蛋白激酶A(PKA)的含量，激活下游信号通路，引起胰岛素基因转录增加。被激活的GLP-1R刺激腺苷酸环化酶通路，导致胰岛素合成和胰岛素释放增加。因此，GLP-1R一直是开发治疗糖尿病药物(通常称为GLP1R激动剂)的目标。
GIPR
GIPR(Gastric inhibitory polypeptide receptor，胃抑制肽受体)是GIP的受体，是具有7个跨膜域的G蛋白偶联受体。GIP通过与GIPR的作用，来调节机体的能量代谢，特别是肠促胰素效应。研究表明GIPR在调控胰岛素分泌、血糖和脂代谢方面扮演着重要的角色，对维持正常的代谢状态至关重要。
GCGR
GCGR是一种主要存在于胰岛β细胞和肝细胞中的G蛋白偶联受体(GPCR)。激活GCGR和GLP1R促进胰岛β细胞胰岛素分泌。胰高血糖素与β细胞上的GCGR和GLP1R结合，激活的受体与G蛋白Gαs结合。这导致腺苷酸环化酶激活和cAMP形成。葡萄糖与GLUT2结合，增加ATP水平和细胞内钙浓度，增强胰岛素胞外分泌。细胞内cAMP水平的增加激活PKA，这也促进胰岛素胞外分泌。目前临床研究表明，关于GCGR的小分子拮抗剂、针对GCGR的单克隆抗体(mAb)和降低受体表达的反义寡核苷酸可以通过抑制胰高血糖素的作用来降低血糖水平。
与此同时，全球减肥药市场正在上演“春秋争霸”。
根据行业数据统计，2025年至今全球减肥药领域已发生超16起重大BD交易，披露总额突破300亿美元，多项合作总金额屡攀新高！
细细分析这些交易，约半数涉及GLP-1多靶点协同机制，反映出跨国药企（MNC）的战略重心正从单一GLP-1靶点转向多机制融合的“下一代疗法”。
双寡头垄断下的GLP-1市场已趋饱和，但针对Amylin、ACVR2A、ACTR2B、FGF21和ACSL5等新兴靶点的研究仍在不断突破。
FGF-21
FGF21（成纤维细胞生长因子21）是一种由肝脏产生的代谢激素，在调节葡萄糖和脂质代谢中发挥重要作用。FGF21类似物和激动剂正在被开发用于治疗肥胖、非酒精性脂肪性肝炎和2型糖尿病。FGF21通过增加能量消耗、改善胰岛素敏感性和促进棕色脂肪组织活化来发挥作用，与GLP-1药物机制形成互补。
Amylin
胰淀素（amylin）是由37个氨基酸组成的饱腹感多肽激素，存储在胰腺β细胞中，当营养物质输送到小肠时，胰淀素将与胰岛素一起被β胰腺细胞释放到分泌到血液中，和胰岛素水平同步升高和降低。
从作用机制上看，胰淀素由胰腺β细胞与胰岛素共同分泌，在调节胃排空、增加饱腹感、抑制食欲等方面发挥作用。它不仅具备降低胰高血糖素、改善瘦素信号、调节血糖等代谢优势，还能够减少能量摄入，是一种天然的体重调控因子，为肥胖及代谢疾病提供了独特的治疗途径，并可与GLP-1联合使用以增强疗效（来源：J Clin Endocrinol Metab, 2023）
ActRII
ACVR2A和ACTRIIB是肌肉生长抑制素（myostatin）信号通路中的关键受体，通过阻断这些受体可以促进肌肉生长并减少脂肪积累（来源：Cell Metabolism, 2022）。
肌肉生长抑制素是一种负调节肌肉生长的因子，抑制其信号传导可以在减重过程中保持甚至增加肌肉质量，解决GLP-1药物治疗中的一个主要局限性——肌肉流失。
从GLP-1红海到新靶点蓝海
减肥药市场的下一个增长极
随着GLP-1竞争趋于极致，新兴靶点正逐渐成为未来3-5年全球减肥药市场的核心突破口。
2025年下半年起，心血管、肿瘤、糖尿病与肥胖等领域的关键临床数据将陆续揭晓，或再次改写行业格局。可以预见，那些在剂型、靶点、适应症或安全性上实现真正突破的创新药。
用心做好细胞，为更好的靶向药
吉满生物聚焦于代谢疾病领域的前沿研发，推出涵盖 GLP1R/GCGR/GIPR、ActRII、AMY/CALCR、FGF21 等核心靶点的创新产品组合与高效服务体系，紧跟 GLP-1R、GIPR、GCGR 等多重激动剂等热门方向，为全球制药企业提供从早期研发到临床申报的一站式整体解决方案。（详情咨询吉满客服：18916119826）此处点击了解GLP1R/GCGR/GIPR、ActRII、AMY/CALCR、FGF21相关产品
靶点相关细胞系：适用于药物功能筛选、活性评价、药效学研究及信号通路验证
高活性重组蛋白：满足结合分析、筛选及免疫研究需求
高特异性抗体： 提供经严格验证的抗体产品，支持流式细胞术、免疫组化、Western Blot、ELISA 等多种检测应用，确保实验结果准确可靠
今年我们还成功获得了HEK293、Jurkat E6.1、CHO-K1 细胞商业使用授权，提供全面的溯源文件，赋能合作伙伴从临床前开发到IND/BLA 阶段进行合规研究，帮助客户规避法律风险并加速商业化进程。
GLP1R/GCGR/GIPR产品列表
ActRII产品列表
AMY/CALCR/FGF21产品列表
数据展示（部分）
M-C24030：H_GIPR Reporter HEK-293 Cell Line
使用GIP药物稳定性验证结果
GM-C26076 ：H_ACVR2B Reporter Cell Line
使用GDF-8蛋白激活验证结果
使用GDF-8蛋白激活后再用Bimagrumab抗体抑制验证结果
GM-84198RP：Human ACVR2B Protein; His Tag
ELISA验证
GM-C26533 ：H_CALCR RAMP3(AMY3) Reporter CHO-K1 Cell Line
使用Amylin稳定性验证结果
GM-C19834：H_FGF21 Reporter HEK-293 Cell Line
使用Recombinant Human FGF-21 Protein稳定性验证结果
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吉满生物专注为生物药开发，提供高效的研发工具和解决方案。截止当前已布局近400个热门靶向药靶点，超1000株现货单克隆细胞系，涵盖肿瘤相关抗原（TAA）、 免疫检查点、Fc受体、细胞因子和激酶等热门靶点类型。旨在助力、加速大分子早期研发，做到进口细胞的国产替代。同时构建了丰富的蛋白、抗体及试剂现货产品库。
