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FGF21:GSK20亿美元重磅收购一款FGF21药物
吉满生物
2025-05-15
5月14日,葛兰素史克(GSK)宣布将以最高20亿美元现金对价收购Boston Pharmaceuticals的核心资产efimosfermin alfa,其中包括12亿美元预付款及高达8亿美元的里程碑付款,并将向诺华支付分级特许权使用费。点击了解FGF21靶点相关产品

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Efimosfermin alfa是一种每月皮下注射一次的长效FGF21类似物,具有调节代谢、减少肝脂、改善炎症和逆转纤维化的多重潜力。II期临床数据显示,该药物能迅速且显著逆转中度至晚期MASH患者的肝纤维化进程,疗效独立于是否使用GLP-1背景疗法,显示出其作为潜在同类最佳疗法的竞争力。其良好的耐受性、低免疫原性和延长的半衰期也为月度给药和患者依从性提升提供了可能。

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此外,efimosfermin alfa可降低甘油三酯和改善血糖控制,或将为同时患有心脏代谢综合征的MASH患者提供额外获益。其机制与GSK自研的siRNA疗法GSK4532990互补,未来有望联用以覆盖更广泛的脂肪性肝病患者亚群。

脂肪性肝病(SLD)影响全球约5%人口,是一个治疗选择有限、且医疗负担巨大的领域,其中MASH与酒精性肝病(ALD)已成为美国肝移植的主要原因。如果能有效阻断中晚期纤维化进展,可在未来20年内为美国医疗体系节省400亿至1000亿美元成本。


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CNR1(CB1):曾因"自杀风险"沉寂,如今重回减重赛道
利莫那班退市之后,CB1沉寂了近二十年。如今,这个靶点上有了新进展。

2008年,赛诺菲的利莫那班(rimonabant,商品名Acomplia)因抑郁、自杀相关风险等神经精神安全性问题在欧洲暂停销售,2009年正式撤销上市许可,FDA也始终未批准其上市[1,2,3]。此后,CB1减重药物的开发长期停摆。

近年来,incretin类药物已经大幅提高了肥胖治疗的效果,但仍有患者疗效不足、无法耐受,或者停药后体重反弹,非incretin靶点因此还有开发价值[4]。而外周CB1调控的减重活性日前在人体研究中得到验证,让这个沉寂已久的靶点再次进入产业界视野。

2026年9月14日,Corbus Pharmaceuticals公布口服外周限制性CB1反向激动剂CRB-913的CANYON-1研究(1b期)阳性顶线数据。20 mg、40 mg和60 mg三个剂量组都观察到具有统计学显著性的减重效果,截至第12周未见明显平台期;60 mg组第12周LS均数体重下降5.0%,完成研究的受试者中44.4%减重至少5%,最高个体减重达到13.4%[5]。

安全性上,188名接受CRB-913治疗的受试者中,没有报告严重或重度精神类不良事件,也没有报告自杀倾向,精神类不良事件以轻至中度为主[5]。外周限制能否既保住减重活性、又降低中枢风险,是CB1重启开发需要回答的核心问题之一,而这批数据给出了积极的早期临床信号。
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FGF21:GSK20亿美元重磅收购一款FGF21药物
吉满生物
2025-05-15
5月14日,葛兰素史克(GSK)宣布将以最高20亿美元现金对价收购Boston Pharmaceuticals的核心资产efimosfermin alfa,其中包括12亿美元预付款及高达8亿美元的里程碑付款,并将向诺华支付分级特许权使用费。点击了解FGF21靶点相关产品

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Efimosfermin alfa是一种每月皮下注射一次的长效FGF21类似物,具有调节代谢、减少肝脂、改善炎症和逆转纤维化的多重潜力。II期临床数据显示,该药物能迅速且显著逆转中度至晚期MASH患者的肝纤维化进程,疗效独立于是否使用GLP-1背景疗法,显示出其作为潜在同类最佳疗法的竞争力。其良好的耐受性、低免疫原性和延长的半衰期也为月度给药和患者依从性提升提供了可能。

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此外,efimosfermin alfa可降低甘油三酯和改善血糖控制,或将为同时患有心脏代谢综合征的MASH患者提供额外获益。其机制与GSK自研的siRNA疗法GSK4532990互补,未来有望联用以覆盖更广泛的脂肪性肝病患者亚群。

脂肪性肝病(SLD)影响全球约5%人口,是一个治疗选择有限、且医疗负担巨大的领域,其中MASH与酒精性肝病(ALD)已成为美国肝移植的主要原因。如果能有效阻断中晚期纤维化进展,可在未来20年内为美国医疗体系节省400亿至1000亿美元成本。


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