| 雄激素受体(AR,Androgen Receptor),又称NR3C4,属核受体超家族类固醇受体亚族,在前列腺上皮细胞中高度富集,在睾丸、骨骼肌及皮肤等组织中亦显著表达。作为睾酮与双氢睾酮的特异性受体,AR是介导雄激素信号、调控男性性分化与发育、维持前列腺生长及骨代谢稳态的核心分子,已成为前列腺癌、雄激素性脱发及肌肉萎缩等领域的重要干预靶点。 AR经由配体结合域(LBD)结合雄激素后发生构象重塑,与热休克蛋白解离并形成同源二聚体转位入核,随后识别靶基因启动子区的雄激素反应元件(ARE),招募共激活因子启动下游转录。此外,AR亦可通过非基因组信号通路激活PI3K/AKT、Ras/MAPK及STAT3通路。上述基因组与非基因组通路协同驱动细胞增殖、存活与分化相关基因的表达,促进前列腺上皮生长,其异常激活是前列腺癌发生与演进的核心驱动力。 吉满生物H_AR Reporter Cell Line报告基因细胞系,是基于AR-ARE转录调控通路构建的一种Luciferase报告基因细胞系。当雄激素与AR受体结合后,AR发生核转位并结合至报告基因载体中的ARE元件,从而激活荧光素酶(Luciferase)的表达。Luciferase读值即代表AR信号通路的激活效果,因此可用于AR相关药物的体外效果评价。 |
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| 雄激素受体(AR,Androgen Receptor),又称NR3C4,属核受体超家族类固醇受体亚族,在前列腺上皮细胞中高度富集,在睾丸、骨骼肌及皮肤等组织中亦显著表达。作为睾酮与双氢睾酮的特异性受体,AR是介导雄激素信号、调控男性性分化与发育、维持前列腺生长及骨代谢稳态的核心分子,已成为前列腺癌、雄激素性脱发及肌肉萎缩等领域的重要干预靶点。 AR经由配体结合域(LBD)结合雄激素后发生构象重塑,与热休克蛋白解离并形成同源二聚体转位入核,随后识别靶基因启动子区的雄激素反应元件(ARE),招募共激活因子启动下游转录。此外,AR亦可通过非基因组信号通路激活PI3K/AKT、Ras/MAPK及STAT3通路。上述基因组与非基因组通路协同驱动细胞增殖、存活与分化相关基因的表达,促进前列腺上皮生长,其异常激活是前列腺癌发生与演进的核心驱动力。 吉满生物H_AR Reporter Cell Line报告基因细胞系,是基于AR-ARE转录调控通路构建的一种Luciferase报告基因细胞系。当雄激素与AR受体结合后,AR发生核转位并结合至报告基因载体中的ARE元件,从而激活荧光素酶(Luciferase)的表达。Luciferase读值即代表AR信号通路的激活效果,因此可用于AR相关药物的体外效果评价。 |
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