靶点专栏
转铁蛋白受体 1 （Transferrin Receptor 1，TfR1）是铁摄取的主要通道，体内的大部分铁是通过与转铁蛋白（Transferrin，TF）的结合来运输。[1]。
TfR1，也称为分化簇 71（CD71），一种90 kDa的II型跨膜糖蛋白，由760个氨基酸组成，以二聚体（180 kDa）的形式被发现，两个单体通过胞外二硫键连接。
其结构由三个主要部分构成：胞内短N端区、单跨膜螺旋区和大的胞外C端区。其中C端胞外结构域是其功能核心，包含与转铁蛋白（Transferrin，Tf）结合的高亲和位点[2]。TfR1 通过与结合铁的 Tf 相互作用，将铁离子通过受体介导的内吞作用转运入细胞，从而维持细胞内铁稳态与代谢平衡[3]。
TfR1结构
TfR1分布及表达
TfR1的表达广泛分布于免疫系统、造血系统、神经系统、生殖系统、心脏、肝脏、肾脏等各种组织和细胞类型。这些细胞依赖TfR1介导的铁摄取过程，以满足其代谢活动、分化及生长对铁的需求。
TfR1的表达水平受多种因素影响，包括细胞内铁含量、细胞分化状态、激素调节以及炎症状态等。
当细胞内铁含量降低时，TfR1表达上调，以增强铁离子的摄取；而当铁充足时，其表达则受到抑制。通过这种反馈调节机制，TfR1在人体铁离子转运与代谢中发挥了核心作用。
TfR1分布及表达 | 来源：uniprot
靶向TfR1的疾病治疗
除铁代谢关键功能外，TfR1（CD71）在肿瘤与神经退行性疾病中的异常表达及病理作用日益受到关注。
肿瘤
针对TfR1的癌症治疗可通过两种不同途径实现:
1、间接利用转铁蛋白、铁蛋白或特异性TfR1抗体进行抗癌药物递送，包括蛋白质（如毒素）、核酸（如寡核苷酸）以及病毒载体。此外，还可制备靶向TfR1的纳米药物及其他制剂，如ADC或PDC，进一步提高药物的靶向性和效力。
2、直接利用抗体作为抗癌剂，通过抗体直接抑制TfR1功能和/或激活抗体介导效应功能（如抗体依赖性细胞毒性ADCC、抗体依赖性细胞吞噬ADCP及补体依赖性细胞毒性CDC）发挥作用。[1]
靶向转铁蛋白受体的肿瘤治疗策略[5]
值得注意的是，这两种靶向TfR1的抗癌治疗方式并非互斥。直接具有细胞毒性的抗体也可用于药物递送。
神经退行性疾病
近年来，基于TfR1的靶向治疗策略在不断发展。有研究利用TfR1提高抗体跨越血脑屏障的转运能力，并与抗β-淀粉样肽单抗相结合形成特异性复合抗体，以提高阿尔茨海默病患者的治疗效果 。
例如，罗氏在研的Trontinemab是一款靶向Aβ/TfR1的双特异抗体，可用于用于治疗阿尔茨海默病。在Ⅰb/Ⅱa期Brainshuttle™ AD研究中，最新的临床数据显示，使用3.6 mg/kg剂量的trontinemab治疗能够快速且深度降低淀粉样蛋白水平，其中91%的参与者在28周后淀粉样蛋白PET阳性阈值以下，72%的参与者达到了淀粉样蛋白水平≤11 CL。此外，trontinemab展现出良好的安全性和耐受性。[6,7]
在研进展
目前，目前已有多款针对转铁蛋白受体1(TfR1)的临床药物正在研发中，药物类型涉及单抗、双抗、融合蛋白、ADC等，主要用于贫血、铁代谢障碍性疾病、感染、神经退行性疾病、癌症等领域。
全球处于临床试验阶段的靶向TfR1的药物 | 来源:药研网
小 结
作为细胞铁代谢的核心枢纽，TfR1 不仅对正常细胞生理活动至关重要，其在肿瘤细胞中常显著高表达，以满足快速增殖所需的铁供给。
这一特性使 TfR1 成为药物靶向递送、抗体药物偶联物（ADC）以及siRNA 偶联疗法的重要分子入口，展现出巨大的临床与转化研究潜力。
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参考文献：
[1] Candelaria J et al. Antibodies Targeting the Transferrin Receptor 1 (TfR1) as Direct Anti-cancer Agents. Front Immunol. 2021; 12:607692.
[2] Wang G et al. Transferrin receptor 1 (TfR1) in cancer: a new sight for cancer therapy. Tumour Biol. 2017; 39(11):1010428317732741.
[3] Li Y et al. TfR1 mediated iron uptake regulates bone mass in mice via osteoclast mitochondria and cytoskeleton. eLife. 2022; 11:e73539.
[4] Shen Y, Li X, Dong D, Zhang B, Xue Y, Shang P. Transferrin receptor 1 in cancer: a new sight for cancer therapy. Am J Cancer Res. 2018;8(6):916-931. Published 2018 Jun 1.
[5] https://medically.roche.com/global/en/neuroscience/ctad-2023/medical-material/CTAD-2023-presentation-kulic-the-anti-amyloid-beta-pdf.html
[6]https://www.bloomberg.com/news/features/2025-07-13/china-drugmakers-catching-up-to-us-big-pharma-with-new-medicine-innovation
